茶在中国已经喝了五千年，学者们将海叶的发现以及其药用价值归功于远古的神农。《神农本草》是中国最早提到茶的书。上面写着：“神农嚐了各种草本植物，一天至少因为七十二种药草而中毒，但发现茶后，毒药中和了。”
这段话有两种不同的表述：一种是他嚐遍了各种草本植物，以了解它们的功效，从而可以治愈百姓的病痛，有一天，神农正在烧水，一枝新鲜的茶叶落入水中，他觉得这水又苦又甜，又香又好吃，后来，人们开始用茶叶作为饮料。
另有传说，神农在品嚐草本植物以了解其功效时，在品嚐一种名为枪山竹的绿色植物时中毒，死在树下，恰逢其时，茶树的水流进了他的嘴裡，救了他一命，这就是发现茶叶具有解毒作用的原因。
茶叶古称明，神农发现茶叶，揭示茶叶可以治百病，几千年来，人们发现茶叶含有数百种化学物质，是预防和治疗疾病的有效药物，从以茶为祭品到以茶治病，饮之演变，说明我们不应低估茶的价值。
中国古代医书详尽论述了茶叶的药用价值，最早的记载见于《唐代新修本草》：“明为苦茶，明味甘、苦、微寒，无毒，它对治疗瘻管和疖子有一定的功效，并且是一种利尿剂，茶可以缓解咳痰，减少内热，解渴，茶有助于控制向上歪曲的生命能量，并有改善肠胃消化的功效。
茶叶的药用起源于神农时期并不矛盾，随着对其特性的不断发现和对其药用的真正研究，茶在唐代被广泛用作药物，唐代学者陆羽是最早研究茶的人之一，自宋代以来，他被称为茶神。
陆羽在其着名着作《茶经》中总结道：“以茶为饮，始于神农。”他还指出：“饮茶越多，精神越振奋。”他的书记载了许多茶叶的药用记录和药方，是世界上第一本关于茶叶的书，详细描述了茶叶的性质、品质、产地、採摘、加工、冲泡方法和器具，后来人们尊称陆羽为茶圣。
近年来，茶叶专家发现茶叶中含有多种化学物质，这些可以分为两类：人体所需的营养素和在某些病理情况下改善健康的非必需元素，后者被称为具有药效的元素。
茶中含有嘌呤，其中包括咖啡因和茶硷，咖啡因的含量多寡因茶的种类而异，咖啡因溶于水，如果有人每天喝五到六杯茶，大约会吸收0.3克的咖啡因，这已经超过人体一天可以负荷的量了，但咖啡因不会在人体内积累；它会被排出体外。
咖啡因和茶硷具有相似的药理作用；它们都刺激中枢神经系统，咖啡因可以改善思维，增加能量，减少疲倦，刺激嵴髓有助于增强肌肉和减少疲劳，茶中的咖啡因不会导致继发性抑鬱或不良副作用。
茶硷是一种肌肉松弛剂和血管扩张剂，据报导，茶硷还可以增加女性的荷尔蒙，而咖啡因主要是一种兴奋剂和利尿剂，咖啡因和茶硷一起被认为会产生利尿作用，它们扩张肾脏中的血管，使肾脏排出不必要的水，并刺激膀胱以增加尿液排泄，由于这些原因，喝茶对治疗心脏水肿和经前综合症有一定的作用。
动物试验发现，茶能刺激心脏并加强左心室的收缩，但茶的加工方式会影响这个效果，未发酵的绿茶效果最强，半发酵茶的效果普通，发酵的红茶效果最弱，另外还有扩张血管的功效，用于兔子测试的龙井茶被发现可以降低血清胆固醇和减少动脉硬化，茶中的咖啡因可以刺激胃液中和胃酸的分泌，因此喝茶有助于消化，还可以放松支气管的平滑肌，有效控制哮喘。
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